- 18155872655 陈经理
本品主要成份为恩替卡韦，化学名称为2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物
分子式：C12H15N5O3·H2O
分子量：295.3
本品为白色或类白色片。
本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
患者应在有经验的医生指导下服用本品。
推荐剂量：
成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5 mg（一片）。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1 mg（两片）。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。本品可以吞服或加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服。
肾功能不全
在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学，特殊人群）。肌酐清除率<50mL/分钟的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析（CAPD）治疗的患者]应调整用药剂量。见表1。
表1： 肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整
肌酐清除率（mL/min） 通常剂量（0.5 mg） 拉米夫定治疗失效（1 mg）
≥50 每日一次，每次0.5 mg 每日一次，每次1 mg
30到<50 每48小时一次，每次0.5 mg 每48小时一次，每次1 mg
10到<30 每72小时一次，每次0.5 mg 每72小时一次，每次1 mg
<10血液透析*或CAPD 每5~7日一次，每次0.5 mg 每5~7日一次，每次1 mg
*接受血液透析的患者，请在血液透析后用药。
肝功能不全
肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗期
关于本品的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。
药理作用
微生物学
作用机制
本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV-DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160 μM。
抗病毒活性
在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004 μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株
